Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year
Imidazole ketone erastin (IKE) 是一种铁死亡诱导剂,对 system Xc-胱氨酸/谷氨酸转运蛋白具有抑制作用。Imidazole ketone erastin 具有抗肿瘤活性,可以诱导谷胱甘肽耗竭和脂质过氧化。
规格 | 价格/CNY | 货期 | 数量 | |
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1 mg | ¥ 633 | 现货 | ||
2 mg | ¥ 938 | 现货 | ||
5 mg | ¥ 1,570 | 现货 | ||
10 mg | ¥ 2,430 | 现货 | ||
25 mg | ¥ 3,990 | 现货 | ||
50 mg | ¥ 5,630 | 现货 | ||
100 mg | ¥ 6,910 | 现货 | ||
1 mL * 10 mM (in DMSO) | ¥ 1,330 | 现货 |
产品描述 | Imidazole ketone erastin (IKE) is a ferroptosis inducer with inhibitory effects on system Xc-cystine/glutamate transporter proteins. Imidazole ketone erastin has antitumor activity and induces glutathione depletion and lipid peroxidation. |
体外活性 |
方法:人星形细胞瘤细胞 CCF-STTG1 用 Imidazole ketone erastin 孵育 2 h,使用 glutamate oxidase、horseradish peroxidase 和 Amplex UltraRed 荧光测定法检测释放到培养基中的谷氨酸。
结果:Imidazole ketone erastin 对 system xc- 抑制的 IC50 为 30 nM。[1] 方法:18 种 DLBCL 细胞系用 Imidazole ketone erastin (0.0001-100 µM) 处理 24 h,使用 Cell Titor-Glo luminescent cell viability test 检测细胞活力。 结果:DLBCL 细胞系对 Imidazole ketone erastin 抑制表现出不同的敏感性。7 株表现出 IC50<100 nM 的细胞系被归类为敏感细胞系;5 株 IC50>10μM 的细胞系归类为抗性细胞系;6 株 IC50 在 100 nM-10μM之 间的细胞系则被归类为具有中等抗性。[2] |
体内活性 |
方法:为检测体内抗肿瘤活性,将 Imidazole ketone erastin (23-40 mg/kg,5% DMSO in HBSS at pH 4) 腹腔注射给携带人弥散性组织淋巴瘤 SUDHL6 的 NCG 小鼠,每天一次,持续十三天。
结果:Imidazole ketone erastin 抑制体内肿瘤生长。[2] 方法:为检测体内抗肿瘤活性,将 Imidazole ketone erastin (40 mg/kg,每两天一次) 和 liproxstatin-1 (10 mg/kg,每天一次) 腹腔注射给小鼠肝癌肿瘤 Hepa1-6 的 C57BL/6 小鼠,持续十天,用对照 (Met+) 或无蛋氨酸 (Met-)饮食喂养。 结果:在接受对照饮食的小鼠中,Imidazole ketone erastin 治疗有效地减少了肿瘤生长,并且这种作用被 liproxtatin-1 完全阻断。然而,在接受无蛋氨酸饮食的小鼠中,Imidazole ketone erastin 治疗未能抑制肿瘤生长。[3] |
别名 | IKE |
分子量 | 655.14 |
分子式 | C35H35ClN6O5 |
CAS No. | 1801530-11-9 |
Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year
DMSO: 18.33 mg/mL (27.98 mM), Sonication is recommended.
可选溶剂 | 浓度 体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | 25 mg |
DMSO | 1 mM | 1.5264 mL | 7.632 mL | 15.2639 mL | 38.1598 mL |
5 mM | 0.3053 mL | 1.5264 mL | 3.0528 mL | 7.632 mL | |
10 mM | 0.1526 mL | 0.7632 mL | 1.5264 mL | 3.816 mL | |
20 mM | 0.0763 mL | 0.3816 mL | 0.7632 mL | 1.908 mL |
对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多...
请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。
母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。
您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到,包括如何准备库存溶液,如何存储产品,以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。
Imidazole ketone erastin 1801530-11-9 Apoptosis Ferroptosis IKE Inhibitor inhibitor inhibit