Imidazole ketone erastin (IKE) is a ferroptosis inducer with inhibitory effects on system Xc-cystine/glutamate transporter proteins. Imidazole ketone erastin has antitumor activity and induces glutathione depletion and lipid peroxidation.

方法：人星形细胞瘤细胞 CCF-STTG1 用 Imidazole ketone erastin 孵育 2 h，使用 glutamate oxidase、horseradish peroxidase 和 Amplex UltraRed 荧光测定法检测释放到培养基中的谷氨酸。
结果：Imidazole ketone erastin 对 system xc- 抑制的 IC50 为 30 nM。[1]
方法：18 种 DLBCL 细胞系用 Imidazole ketone erastin (0.0001-100 µM) 处理 24 h，使用 Cell Titor-Glo luminescent cell viability test 检测细胞活力。
结果：DLBCL 细胞系对 Imidazole ketone erastin 抑制表现出不同的敏感性。7 株表现出 IC50＜100 nM 的细胞系被归类为敏感细胞系；5 株 IC50＞10μM 的细胞系归类为抗性细胞系；6 株 IC50 在 100 nM-10μM之 间的细胞系则被归类为具有中等抗性。[2]

方法：为检测体内抗肿瘤活性，将 Imidazole ketone erastin (23-40 mg/kg，5% DMSO in HBSS at pH 4) 腹腔注射给携带人弥散性组织淋巴瘤 SUDHL6 的 NCG 小鼠，每天一次，持续十三天。
结果：Imidazole ketone erastin 抑制体内肿瘤生长。[2]
方法：为检测体内抗肿瘤活性，将 Imidazole ketone erastin (40 mg/kg，每两天一次) 和 liproxstatin-1 (10 mg/kg，每天一次) 腹腔注射给小鼠肝癌肿瘤 Hepa1-6 的 C57BL/6 小鼠，持续十天，用对照 (Met+) 或无蛋氨酸 (Met-)饮食喂养。
结果：在接受对照饮食的小鼠中，Imidazole ketone erastin 治疗有效地减少了肿瘤生长，并且这种作用被 liproxtatin-1 完全阻断。然而，在接受无蛋氨酸饮食的小鼠中，Imidazole ketone erastin 治疗未能抑制肿瘤生长。[3]